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研究雌激素相關(guān)受體調(diào)節(jié)劑

時(shí)間：2013-11-19閱讀：217
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研究雌激素相關(guān)受體調(diào)節(jié)劑
近日，廣州生物醫(yī)藥與健康研究院博士丁克團(tuán)隊(duì)宣布，經(jīng)過(guò)多年努力，成功設(shè)計(jì)和合成了*亞型選擇性雌激素相關(guān)受體-α（ERRα）激動(dòng)劑。進(jìn)一步的生物學(xué)評(píng)價(jià)表明，化合物具有較好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和良好的安全性參數(shù)。DK3在多種動(dòng)物體內(nèi)、外模型中表現(xiàn)出較好的改善Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝等代謝性疾病癥狀的效果。
目前，該化合物已被確定為候選藥物進(jìn)行系統(tǒng)的臨床前評(píng)價(jià)。相關(guān)成果已獲得中國(guó)發(fā)明*2項(xiàng)，并已申請(qǐng)美國(guó)、日本、歐洲、澳大利亞、加拿大及中國(guó)香港等國(guó)家和地區(qū)。
此外，該團(tuán)隊(duì)還設(shè)計(jì)和合成了一系列三氮唑類(lèi)化合物作為有效的ERRα轉(zhuǎn)錄活性抑制劑。其中化合物E201表現(xiàn)出良好的體外生物活性和藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)該類(lèi)化合物可以通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞的能量代謝從而誘導(dǎo)細(xì)胞增殖和遷移能力的下降。

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