異煙酰肼基本信息

中文名：異煙酰肼

英文名：Isoniazid （Rimifon,INH）

化學(xué)名：4-吡啶甲酰肼

英文化學(xué)名：ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE ; 4-pyridinecarboxylic acid hydrazide; Pyridine-4-carbohydrazide

拼音名： YI-YAN-JING

CAS 號： 54-85-3

分子式：C6H7N3O

分子量：137.14

規(guī)格：0.08g

藥物說明：片劑：每片0.05g；0.1g；0.3g。注射液：每支0.1g（2ml）。

性狀：白色晶體或結(jié)晶性粉末。無臭微苦

熔點：171.4℃

溶解度：易溶于水，微溶于乙醇。在水中的溶解度：25℃，約14%；40℃，約26%。在乙醇中的溶解度：25℃，約2%。在沸乙醇中約10%。微溶于氯仿，不溶于乙醚

貯藏：須避光密封保存

異煙酰肼制備方法

由異*與水合肼縮合而得。將異*溶解于水合肼中，加入上批粗制母液，減壓蒸餾至79-82℃（13.3-14.7kpa）為止。升溫至129-130℃，反應(yīng)3h。加入反應(yīng)液一半量的母液稀釋，加活性炭脫色，過濾。濾液冷卻結(jié)晶，在10℃左右過濾，濾餅用粗制母液洗滌，得異煙肼粗品。然后經(jīng)重結(jié)晶、活性炭脫色、過濾，干燥得成品。收率90%。

異煙酰肼功能主治

對結(jié)核桿菌有良好的抗菌作用，療效較好，用量較小，毒性相對較低，易為病人所接受。異煙肼的口服吸收率為90％；服后1～2小時血清藥物濃度可達(dá)峰；Vd為0．61±0．11L／kg，蛋白結(jié)合率甚低。 本品在體內(nèi)主要通過乙酰化，同時有部分水解而代謝。由于遺傳差異，人群可分為快乙酰化者與慢乙酰化者。他們的半衰期有顯著差異，快乙酰化者的平均t1/2為1．1小時。慢乙酰化者則為3小時。本品易通過血腦屏障。 主要用于各型肺結(jié)核的進展期、溶解播散期、吸收好轉(zhuǎn)期，尚可用于結(jié)核性腦膜炎和其他肺外結(jié)核等。本品常需和其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合應(yīng)用，以增強療效和克服耐藥菌。此外對痢疾、百日咳、麥粒腫等也有一定療效。

異煙酰肼用法用量

（1）口服：成人1次0．1～0．3g，1日0．2～0．6g對急性粟粒性肺結(jié)核或結(jié)核性腦膜炎，1次0．2～0.3g，1日3次。

（2）靜注或靜滴：對較重度浸潤結(jié)核，肺外活動結(jié)核等，1次0.3～0．6g，加5％葡萄糖注射液或等滲*20～40ml，緩慢推注。或加入輸液250～500ml中靜滴。

（3）細(xì)菌性痢疾：1次200mg，1日3次，連服3～7日。

（4）百日咳：1日按10～15mg／kg，分為3次。

（5）麥粒腫：1日按4～10mg／kg，分為3次。

（6）局部（胸腔內(nèi)注射治療局灶性結(jié)核等）：一次50～200mg。