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1830次磷酸組胺主要用于胃液分泌功能的檢查,以鑒別惡性貧血的胃酸缺乏和胃癌的相對缺乏,也可用于麻風病的輔助診斷。其藥理毒理作用如下。
1 對心血管系統的作用 :興奮心臟,使收縮力增強,心率加快。興奮分布于血管壁上的H1和H2受體,使小動脈擴張, 并使通透性增高,引起組織水腫或蕁麻疹,甚至血壓下降、休克等;
2 對平滑肌的作用 : 興奮腸道H1受體,引起腸平滑肌收縮,造成腹痛腹瀉。豚鼠回腸平滑肌對組胺特別敏感,其標本可作生物檢定組胺用。組胺也可興奮支氣管哮喘患者的支氣管平滑肌,但對正常人的作用不明顯,該反應為正常人的100~1000倍。組胺對胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不顯著,但孕婦發生變態反應時,也可因組胺誘導的子宮平滑肌收縮而流產;
3 對分泌組織的作用 : 組胺對胃酸和*分泌有較強促進作用。皮下注射25μg即會增加胃酸分泌而不產生其他效應。這可用于真性胃酸缺乏的判別,以幫助惡性貧血及胃癌的診斷。組胺的此效應靠胃壁細胞膜上H2受體介導,也與腺苷酸環化酶活性升高,cAMP濃度增加以及細胞內Ca2+濃度增加有關。乙酰*、五肽胃泌素等促進胃酸分泌作用,但zui大效應可為H2受體阻斷劑所阻滯(不能全部消除),但它們不使cAMP升高。一般濃度組胺對其它腺體組織活動影響不明顯,高濃度時則可刺激腎上腺髓質釋放兒茶酚胺類;
4 對神經末梢的作用: 組胺是神經末梢的強刺激劑,特別是痛和癢的感覺。這是蕁麻疹瘙癢的重要原因;
5 對三聯反應(Triple response)的作用:皮內注射10μg組胺,首先在注射局部因毛細血管擴張,出現紅斑,繼之由于毛細血管壁通透性增加,在紅斑部位上形成丘疹,zui后通過軸突反射使全部鄰近小動脈擴張,在其四周出現紅暈,同時伴有痛、癢感。麻風病人因局部皮膚神經病損,此反應常不典型,故可用以幫助診斷麻風。組胺作用于H2受體,升高cAMP,影響炎癥和免疫反應。組胺可限制其本身從嗜堿性白細胞和肥大細胞的釋放,抑制嗜堿性白細胞和中性白細胞的化學游走,減少中性粒細胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子產生和T細胞增值。
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