補(bǔ)骨脂二氫黃酮甲醚Bavachinin可作為抑制腫瘤血管生成的治療劑

缺氧誘導(dǎo)因子1（HIF-1）有兩個(gè)亞基，在缺氧情況下，HIF-1α會(huì)過(guò)度表達(dá)，HIF-1α轉(zhuǎn)錄活性的增加與腫瘤進(jìn)展、血管生成、轉(zhuǎn)移和侵襲密切相關(guān)。

近日European Journal of Pharmacology雜志上的一則研究證實(shí)天然化合物補(bǔ)骨脂二氫黃酮甲醚 Bavachinin在體外和體內(nèi)有較強(qiáng)的抗血管生成活性。Bavachinin濃度依賴(lài)性抑制人KB癌（HeLa細(xì)胞的衍生細(xì)胞株）HIF-1α活性，其機(jī)制是通過(guò)促進(jìn)（VHL）與HIF-1α之間的相互作用。

此外，Bavachinin降低與血管生成和能量代謝相關(guān)基因的表達(dá)如血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）、Glut1和己糖激酶2。Bavachinin也抑制人類(lèi)臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（內(nèi)皮細(xì)胞）的管腔形成以及KB細(xì)胞在體外的遷移能力。體內(nèi)研究顯示，給予KB移植瘤裸鼠每周三次注射Bavachinin，共持續(xù)四星期能顯著減少腫瘤體積和CD31的表達(dá)。這些數(shù)據(jù)表明Bavachinin可以作為抑制腫瘤血管生成的治療劑。