我國科學家提出發展手性催化劑新方法

近日，由中科院上海有機所丁奎嶺博士課題組完成的“基于組合方法與組裝策略的新型手性催化劑研究”項目，憑借發展手性催化劑的新方法和新策略，獲得上海市2008年度自然科學獎一等獎。
    手性科學和技術對于現代合成化學、藥物化學和材料科學具有十分重要的意義。手性催化是獲得光學活性物質zui有效的方法，2001年諾貝爾化學獎授予了3位從事這一領域研究的科學家。盡管人們在手性催化領域已經取得了很大進展，但催化反應的選擇性和效率仍然是這一領域的瓶頸。因此，發展、高選擇性新型手性催化劑，依然是合成化學家面臨的重要挑戰性課題之一。
    “要實現催化不對稱反應的高選擇性、率，需要從基礎研究入手，通過概念和方法的創新，認識和揭示手性轉化過程中的手性傳遞、誘導和放大的規律性，從而指導手性催化劑的設計。”丁奎嶺說。
    圍繞上述問題，丁奎嶺課題組根據分子識別與組裝原理，提出了包括基于不對稱活化、毒化、手性傳遞與放大等概念的組合不對稱催化，以及基于分子組裝策略的手性催化劑“自負載”等新方法和新策略；成功地發展了一系列具有自主知識產權的、高選擇性催化劑體系，發現并闡明了有關催化體系中的不對稱放大現象、添加物的活化作用及其機理等，揭示了相關體系中手性誘導、傳遞和放大的規律性，為手性技術的發展提供了重要科學基礎，并實現了兩個催化劑體系在手性藥物關鍵中間體工業生產中的應用。
    該研究成果受到國內外同行的廣泛關注和高度評價，多篇論文被刊物專題評論。在組合不對稱催化方面的工作被ChemTracts評價為“不對稱催化雜DA反應中的重要突破”，“不同尋常的反應”；在手性催化劑自負載方面的成果被Angew.Chem.評價為“將zui有可能成為一類非常重要的催化劑”、被Chemistry World評價為“催化的新轉折”等。
    由于所取得的系統性創新成果，丁奎嶺先后應多家化學刊物主編邀請撰寫專題評述，zui近應Wiley-VCH出版社邀請，與日本化學家Uozumi共同主編了專著1部，在3部國外專著中撰寫3個章節。與范青華教授合作主編國內專著1部。丁奎嶺還應邀擔任均相催化會議的咨詢委員會成員，擔任幾本化學刊物的顧問編委。
    該工作共發表論文61篇，其中影響因子大于5的有18篇，他引1183次，單篇引用zui高為111次，篇均他引19次。另外，發表的論文在24部專著和教科書中被他引55次。申請發明13項，已*11項。所發展的概念、方法、配體或催化劑被國內外同行應用于研究工作50多次。在包括IUPAC系列會議在內的重要以及雙邊學術會議作大會報告或邀請報告36次。同時還培養了13名博士、3位博士后，其中1人獲得全國百篇博士論文，1人獲得*院長獎。
    專家評價說，該研究成果具有系統性和完整性，原始創新性強，對我國有機化學特別是不對稱催化領域的發展起到了重要推動作用，所取得的成果，得到國內外同行的廣泛關注和高度評價，在競爭中處于地位，對于手性科學和技術的發展具有重要理論意義和應用前景。