Cyclosporin A (CsA) 環(huán)孢霉素A/免疫抑制劑/鈣調(diào)磷酸酶抑制劑（Calcineurin/PP2B Inhibitor）

搜索關(guān)鍵詞：Cyclosporin A環(huán)孢霉素A；真菌Tolypocladium inflatum；Immunosuppressant 免疫抑制劑；Cyclosporin A-Cyclophilin Complex環(huán)孢霉素A-親環(huán)素蛋白復(fù)合物；Calcineurin/PP2B Inhibitor鈣調(diào)磷酸酶抑制劑；轉(zhuǎn)錄因子NF-AT；CAS：59865-13-3

英文同義名：CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ciclosporin A, Ramihyphin A, Sandimmune,

NSC 290193

中文同義名：環(huán)胞霉素A，環(huán)孢素，環(huán)孢菌素，抗生素S 7481F1，山地明

環(huán)孢霉素A的臨床應(yīng)用（或可能方向）：

【注意：本司提供環(huán)孢霉素A僅用作科研用途，不是臨床用藥，不能用于人身上。】

1. 強效的免疫抑制劑：用來預(yù)防同種異體腎臟、肝臟、心臟、骨髓等器官或組織移植時所發(fā)生的排斥反應(yīng)；預(yù)防及治療骨髓移植所發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。
2. 缺血再灌注損傷緩減劑（mPTP抑制劑）：由于發(fā)生缺血再灌注損傷如心急梗塞，缺血性中風以及器官移植，線粒體膜通透性轉(zhuǎn)移孔道（mitochondrial permeablity transition pore，mPTP）打開，產(chǎn)生活性氧，造成細胞死亡。而CsA可以結(jié)合mPTP組件上的親環(huán)素蛋白（Cyclophilin），從而抑制mPTP打開，影響線粒體功能，進而抑制細胞色素c釋放和凋亡發(fā)生。

相關(guān)文獻：

1. Halestrap AP, et al. Cyclosporin A binding to mitochondrial cyclophilin inhibits the permeability transition pore and protects hearts from ischaemia/reperfusion injury. Mol Cell Biochem. 1997 Sep; 174(1-2):167-72.
2. Griffiths EJ, et al. Mitochondrial non-specific pores remain closed during cardiac ischaemia, but open upon reperfusion. Biochem J. 1995 Apr 1; 307 ( Pt 1):93-8.
3. Di Lisa F, et al. The mitochondrial permeability transition pore and cyclophilin D in cardioprotection. Biochim Biophys Acta. 2011 Jul; 1813(7):1316-22.
4. Piot C, et al. Effect of cyclosporine on reperfusion injury in acute myocardial infarction. N Engl J Med. 2008 Jul 31; 359(5):473-81.

環(huán)孢霉素A的生理活性：

1. 一種強效的免疫抑制劑和抗真菌化合物，廣泛用在器官和骨髓移植中來阻止排斥反應(yīng)，通過干擾T細胞的活性和生長來降低免疫系統(tǒng)活性。作用機制：通過與親環(huán)素蛋白（Cyclophilin）產(chǎn)生的復(fù)合物所介導，特異性抑制Ca²⁺/鈣調(diào)蛋白依賴性的絲氨酸-蘇氨酸蛋白磷酸酶2B，也稱為鈣調(diào)磷酸酶（Calcineurin）的生物活性（IC₅₀= 7 nM），進而下調(diào)轉(zhuǎn)錄因子NF-AT 的表達，并且阻止T細胞效應(yīng)因子的轉(zhuǎn)錄開始。NF-AT參與下游的Dectin-信號通路，該通路對靶向真菌感染的先天性免疫應(yīng)答發(fā)揮作用重大。然而，巨噬細胞內(nèi)CsA對鈣調(diào)磷酸酶的抑制，反而增強NF-kB活化，并通過激活MyD88-依賴性和MyD88-非依賴性的兩條代謝途徑，來觸發(fā)TLR信號傳導。
2. mPTP抑制劑，通過干擾線粒體通透性轉(zhuǎn)運孔（MPTP）打開影響線粒體功能（IC₅₀= 39 nM），進而抑制細胞色素c釋放和凋亡發(fā)生。
3. 細胞增殖調(diào)控能力：或用作細胞增殖誘導劑或腫瘤促進效應(yīng)物（造血干/組細胞，平滑肌細胞和肝細胞），或用作細胞增殖抑制劑（IL3-依賴性的肥大細胞，人肺癌細胞，T細胞，和角質(zhì)形成細胞）。

環(huán)孢霉素A的基本特性：

1. CAS NO：59865-13-3
2. 化學名：(E)-14,17,26,32-tetrabutyl-5-ethyl-8-(1-hydroxy-2-methylhex-4-enyl)-1,3,9,12,15,18,20,23,27- nonamethyl-11,29-dipropyl-1,3,6,9,12,15,18,21,24,27,30-undecaazacyclodotriacontan-2,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaone
3. 英文同義名：CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ciclosporin A, Ramihyphin A, Sandimmune, Cyspin,

NSC 290193

1. 中文同義名：環(huán)胞霉素A，環(huán)孢素，環(huán)孢菌素，抗生素S 7481F1，山地明，賽斯平
2. 分子式：C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂

6）   分子量：1202.61 g/mol

7）   純度：≥98.5%

8）   外觀：白色結(jié)晶粉末

9）   溶解性：溶于乙醇（100mg/ml），DMSO（100mg/ml），微溶于水

10）化學結(jié)構(gòu)：

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注意事項

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 — —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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Cyclosporin A (CsA)  環(huán)孢霉素A  信號轉(zhuǎn)導研究相關(guān)

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