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香豆素類藥物是一類口服抗凝藥物。它們的共同結構是4-羥基香豆素。同時,雙香豆素還可以用于對付鼠害。當初人們在牧場牲畜因抗凝作用導致內出血致死的過程中發現的雙香豆素,意識到了這一類物質的抗凝作用,引起了之后對香豆素類藥物的研究和合成,從而為醫學界提供了多一種重要的凝血藥物。
香豆素英文別名: 1,2-Benzopyrone;1-Benzopyran-2-one
香豆素CAS登錄號: 91-64-5
香豆素分子式: C9H6O2
香豆素分子量: 146.14544
香豆素熔點:69℃
香豆素EINECS號: 202-086-7.香豆素溶解性:溶于乙醇、氯仿,不溶于水,較易溶于熱水
香豆素藥理作用:
香豆素類藥物的作用是抑制*在肝臟的合成。香豆素類藥物與維他命K的結構相似。香豆素類藥物在肝臟與維他命K環氧化物還原酶結合,抑制*由環氧化物向*型轉化,*的循環被抑制。可以說香豆素類藥物是*拮抗劑,或者是競爭性抑制劑(參見酶)。含有*殘基的*Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用被抑制,而其前體是沒有凝血活性的,因此凝血過程受到抑制。但它對已形成的*無效。
胡桐(Calophyllum lanigerum)中香豆素(+)calanolide A 是強大的HIV-1逆轉錄酶抑制劑,作為艾滋病藥物研制,美國FDA已經批準進入三期臨床。
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