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磺胺類藥物抗藥性的產生機理

時間:2014-1-8閱讀:221
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     近日,雜志Science在線刊登了國外研究人員的研究成果“Catalysis and Sulfa Drug Resistance in Dihydropteroate Synthase”,文章中,研究者揭示了磺胺藥物的抗藥性是如何產生的。
    俗稱磺胺類藥物的磺酰胺抗生素已經被人們用來治療感染達70多年的時間了,但不斷出現的對該類藥物的抗藥性嚴重限制了它們的臨床應用。 如今,Mi-Kyung Yun及其同事報道了磺胺類藥物所抑制的細菌關鍵酶——二氫蝶酸合酶,或DHPS——的結構性、計算性及突變形成等的研究。
通過在結晶的DHPS中進行一個酶催化的反應,研究人員可以觀察到在反應中的關鍵性的中間體。 他們接著將其新的結構數據與先前的研究結果相結合以期能夠為DHPS的催化提出一個詳盡的機制。 Yun和其他的研究人員還顯示了一個與某一磺胺藥物結合的DHPS的晶體結構,它幫助解釋了磺胺藥物的抗藥性是如何產生的。

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