誘導血管生成是癌癥的一大特點。這些新生血管不僅將氧和營養(yǎng)供應給腫瘤，還為腫瘤提供了轉(zhuǎn)移的路徑。因此，阻止血管生成是一種抑制腫瘤生長和轉(zhuǎn)移的有效策略。生物通 www.ebiotrade.com 
血管生成涉及了許多生長因子和細胞因子，其中血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）及其受體（VEGFR）起到了關鍵性的作用。VEGFR家族的主要亞型是VEGFR1–3，它們位于正常組織的內(nèi)皮細胞表面，只在胚胎和腫瘤血管生成時出現(xiàn)過表達。其中，VEGFR2是VEGF刺激血管生成的主要效應子。
*會帶來嚴重的副作用，還會引起癌細胞的抵抗。相比之下，抑制血管生成的癌癥療法，可以更有效的阻止腫瘤發(fā)展，患者的耐受情況也比較好。在這種療法中，VEGFR2是zui重要的一個靶標。生物通 www.ebiotrade.com 
此前，人們已經(jīng)開發(fā)了許多小分子VEGFR2抑制劑，包括FDA批準的sunitinib、sorafenib和vandetanib。不過這些藥物絕大多數(shù)還是引起了副作用（例如出血并發(fā)癥），說明仍然需要開發(fā)更安全的VEGFR2抑制劑。
日前，四川大學生物治療國家重點實驗室的副教授趙瀛蘭和余洛汀*團隊，開發(fā)了毒性更小的強效特異性VEGFR2抑制劑——YLT192， 這一成果發(fā)表在zui近的Scientific Reports雜志上。（延伸閱讀：華裔教授何鼎：癌癥治療邁入新階段）
研究表明，YLT192是一個耐受良好的口服VEGFR2抑制劑，可以有效抑制腫瘤的血管生成和生長。在體外培養(yǎng)的人臍靜脈內(nèi)皮細胞中，YLT192能顯著抑制VEGFR2的激酶活性，組織細胞的增殖、遷移、侵襲和血管形成。在斑馬魚胚胎模型和藻酸鹽包裹腫瘤細胞實驗表明，YLT192也能在體內(nèi)抑制血管生成。
研究人員指出，不論是體內(nèi)還是體外，YLT192都能抑制癌細胞增殖，誘導癌細胞凋亡。每天以一定劑量口服YLT192，可以顯著抑制人移植瘤的生長，而且沒有出現(xiàn)明顯的毒性。YLT192在這些臨床前的評估中表現(xiàn)出了良好的抑癌能力，有望成為一種新的抗癌藥物。